Levomepromazina
Desvenlafaxina
Clobenzorex
Quetiapina
Acepromazina
Para aclarar y profundizar en conceptos anatómicos que surgen al situar los diferentes acciones farmacológicas en el cerebro que zona está el nigroestriado, el tálamo, la corteza cortical, hipocampo etc.
También sobre las vías de los principales neurotransmisores y sus tipos en forma esquemática.
Encéfalo
Diencéfalo
Sistema Límbico
Núcleos de la base
Caudado Putamen y Globo Pálido
NERVIOS CRANEALES y ANATOMÍA DEL BULBO Y CEREBRO
MENINGES
CORTEX CEREBRAL
CAPAS DEL CORTEX
1 |
E. Molecular |
Cél. Horizontales de Cajal (Pocas) |
Es el estrato más superficial. Estrato de asociación intracortical. Se encuentra cubierto por piamadre. Contiene principalmente fibras nerviosas que derivan de las dendritas apicales de las neuronas piramidales subyacentes y de los axones de las neuronas piramidales invertidas. También llegan aquí algunos axones provenientes del tálamo y de fibras comisurales.
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2 |
E. Granular Externo |
N.Granulares Pequeñas - Están en gran cantidad - Son estrelladas N. Piramidales Pequeñas |
Estrato de asociación intracortical. Las dendritas de estas neuronas terminan en la capa molecular, mientras que sus axones se dirigen a las capas más profundas y algunos pasan a la sustancia blanca. |
3 |
E. Piramidal Externo |
N. Piramidales - Son de tamaño mediano y grande |
Estrato de asociación intracortical. Las dendritas de estas neuronas terminan en la capa molecular, mientras que sus axones se dirigen a las capas más profundas, proyectándose luego hacia otras áreas corticales, especialmente las del hemisferio del lado opuesto. |
4 |
E. Granular Interno |
N. Granulares - Son de gran tamaño |
Estrato Receptor de Proyección, porque recibe impulsos desde la región subcortical, específicamente del tálamo, las que se distribuyen por este cuarto estrato en forma de estrías, denominadas Estrías Tálamo Corticales.
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5 |
E. Piramidal Interno o Ganglionar |
N. Gigantes de Betz - Son neuronas piramidales gigantes (miden hasta 100 Mm) |
Estrato Efector de Proyección Aquí existe una banda de fibras conocida como banda interna de Baillarger. En la corteza motora primaria las neuronas de Betz dan origen a parte del haz corticoespinal. |
6 |
E. Fusiforme o Multiforme |
N.Fusiformes, N.Piramidales modificadas, N.de Martinotti |
Estrato de asociación interhemisférico, cuyos axones van a formar parte del cuerpo calloso. |
En general se puede decir que las capas:
1, 2 y 3 --> Funcionan fundamentalmente como asociación intracortical.
4 --> Recibe la mayoría de las proyecciones específicas del tálamo.
5 y 6 --> Son fundamentalmente capas eferentes de la corteza. De ellas se originan las proyecciones hacia:
a) otras áreas corticales del mismo hemisferio,
b) otras áreas corticales del hemisferio del lado opuesto, y
c) núcleos subcorticales. Las áreas de asociación en general reciben estímulos de zonas vecinas, en cambio las áreas de proyección envían información hacia regiones más lejanas como la región de los núcleos basales, del tronco encefálico y de la médula espinal.
VÍAS DE LOS NEUROTRANSMISORES
Las vías de los neurotransmisores: noradrenérgicos (en azul) y dopaminérgicos (en amarillo). Las letras A indican la localización de grupos neuronales que sintetizan el neurotransmisor
Las vías de neurotransmisores: serotoninérgicos (en rojo) y colinérgicos (en verde). Se indican los principales núcleos de origen de dichas vías.
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Nombre | Síntesis | Remoción | Receptores | Funciones |
Acetilcolina (Colinérgico) |
AcetilCoA +colina |
Acetilcolinesterasa Recaptura Anticolinesterasas: -Fisostigmina -Sarina -Insecticidas |
a.Nicotinicos b.Muscarinicos |
-sinapsis nervio-músculo -neurotransmisor en SNA (visceral) -Corteza: -Integración sensorial -ciclos sueño vigilia -Cognición (Alzheimer) |
Aminas Catecolaminas 1.Neuronas Adrenérgicas a. Adrenalina (epinefrina) b. NorAdrenalina (Norepinefrina) 2.Neuronas Dopaminergicas a. Dopamina |
Vía Común Tirosina—Ldopa- -Dopamina —NorE --Epinefrina |
-Recaptura -desactivación enzimática:MAO
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Receptores Dopamina: Tipo D1 (D1 y D5) Tipo D2:(D2-D4) Adrenérgicos: Alfa, Beta |
Dopamina: Substancia nigra, area tegmental ventral (placer,recompensa, movimiento) Norepinefrina: Locus coeruleus Ciclos sueño-vigilia, estado de animo, aprendizaje y memoria. Lucha-huida Epinefrina:Lucha-huida Glandula adrenal |
Serotinina (5-hidroxitriptamina 5-HT) |
triptofano |
-Captura selectiva -Recaptura -Inactivación MAO |
Muchos subtipos de receptores |
Nucleos del Rafe en tallo cerebral: estado de animo, emociones, sueño |
Aminoacidos 1.Glutamato (exitador) 2.Glicina (cotransmisor) 3.GABA (inhibidor) |
GABA se sintetiza a partir del Glutamato |
Glutamato: excitador más importante GABA: inhibidor más importante |
Receptores
Ionotrópicos: Rapidos metabotrópicos: lentosNombre | localización | Agonistas | Antagonistas |
A. Ionotrópicos 1.Nicotinicos | a.Sinapsis nervio-músculo |
Nicotina Carbacol |
Curare |
2.Glutamato |
Receptores AMPA -permeabilidad a Na y K receptores NMDA sensibles al voltaje y quimica permeabilidad Ca++ y Na AMPA y NMDA trabajan juntos |
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3. GABA y Glicina |
Activan canales de Cloro GABA: tiene zonas de unión para benzodiacepinas y barbitúricos |
Barbitúricos benzodiacepinas |
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B. Metabotropicos o receptores unidos a la proteína G |
1) Activación de proteina G—activa canales ionicos: Na, K 2) Activación de proteina G—activación de enzimas: segundo mensajero: AMPcíclico—se une a la membrana citoplasmática—apertura de canales iónicos—activación de procesos intracelulares: sintesis proteica. Adenilciclasa, fosforilización 3) Activación de GMP cíclico: efectos similares al AMPc, importante en el sistema visual |
Fuente:
Otro:
TERMINOLOGIA: PSICOLEPTICO, PSICOANALEPTICO, NEUROLEPTICO, NOOTROPICOS TIMOANALEPTICO, TRANQUILIZANTES MAYORES, MENORES, PSICOTROPOS, ETC
psykhee: organo del pensamiento y de la razónneuro: nervio
thymos: mente, espíritu, alma, en relación a emociones
analeepsis: recuperación, levantamiento
leeptikos: asumido
(Dic. Dorland)
CLASIFICACION "ANATOMICA"
N05 PSICOLEPTICOSN05A NEUROLEPTICOS
N05B HIPNOTICOS Y SEDANTES
N05C TRANQUILIZANTES
N06 PSICOANALEPTICOS
N06A ANTIDEPRESIVOS TIMOANALEPTICOS
N06B PSICOESTIMULANTES
N06C COMBINACIONES DE PSICOLEPTICOS Y PSICONALELPTICOS
N06D NOOTROPICOS
N06E NEUROTONICOS
CLASIFICACION DE LOS MEDICAMENTOS UTILIZADOS EN PSICOTERAPEUTICA
Subgrupos principales
1 FARMACOS ANTIDEPRESIVOS2 FARMACOS ANTIPSICOTICOS
3 FARMACOS HIPNOTICOS, SEDANTES, ANSIOLITICOS
4 FARMACOS REGULADORES HUMOR
Para el lector de la web, para que no se confunda los psicofármacos que se exponen mayoritariamente tienen su efecto en el SNC, visto en la página anatomía del SNC, pero la mayor parte de ellos tienen efectos secundarios en el sistema nervioso periférico SNP ya sea en el sistema simpático o parasimpático (ver dibujo), ya que receptores de serotonina, dopamina, acetilcolina, histamina, noradrenalina están repartidos por todo el cuerpo. Existen fármacos que actúan sobre los mismos receptores pero a nivel periférico y poco en el SNC por no pasar la barrera hematoencefálica o hacerlo en grado mínimo.
La función que hagan predominante se les encuadrará en un grupo u otro
Ejemplos de fármacos que actúan sobre el sistema nervioso periférico con función antiemética:
Metoclopramida: es un medicamento que actúa sobre los receptores de la dopamina en el estómago e intestino, así como en el cerebro. Este medicamento puede estimular las contracciones del estómago y llevar a un mejor vaciamiento. Este medicamento también tiene la posibilidad de actuar sobre la parte del cerebro que se encarga de controlar el reflejo del vómito, y por lo tanto, podría disminuir la sensación de náusea y la urgencia de vomitar. A algunas personas se les limita el uso de este medicamento por los efectos secundarios de agitación y espasmos faciales o “disquinesia tardía”. La metoclopramida también puede provocar hinchazón dolorosa en las mamas y secreción del pezón, tanto en hombres como en mujeres. Este medicamento no se recomienda para consumo a largo plazo.
Domperidona: es otro medicamento que actúa sobre los receptores de la dopamina. La domperidona no está disponible en los Estados Unidos, aunque se utiliza en México y Canadá, así como en algunos países europeos.
La cisaprida es un agente gastrointestinal procinético indicado para el tratamiento de la enfermedad del reflujo gastroesofágico. Aunque la cisaprida se parece estructuralmente a la metoclopramida, carece de los efectos andi-dopaminérgicos de esta y, por lo tanto, produce menos efectos extrapiramidales. La cisaprida también se utiliza en el tratamiento de la gastroparesia diabética. Sin embargo, la cisaprida prolonga el intervalo QT y puede producir torsades de pointes, en particular si se administra en combinación con otros fármacos que inhiben su aclaramiento. Debido a las potenciales serias reacciones adversas de tipo cardíaco que puede producir, la cisaprida sólo se debe utilizar en aquellas circunstancias que lo hacen imprescindible. En algunos países, la cisaprida solo se utiliza en hospitales en algunas indicaciones muy precisas
Mecanismo de acción: la cisaprida estimula la liberación de la acetilcolina de las terminaciones nerviosas postgangliónica del plexo mientérico correspondientes a los músculos longitudinales del tracto digestivo, promoviendo de esta manera la motilidad gastrointestinal. No se conoce con exactitud el mecanismo de la acción procinética de la cisaprida. Actúa como agonista y antagonista de los receptores serotoninérgicos del tracto digestivo, siendo un agonista frente a los receptores 5-HT4 y antagonista de los receptores 5-HT3. Se cree que los efectos procinéticos se deben más a sus efectos sobre el receptor 5-HT4 debido a que la estimulación de estos receptores produce la relajación de los músculos lisos del esófago de la rata y la contracción de las fibras lisas musculares del estómago humano y del colon de la cobaya. Como resultado de estos efectos, la cisaprida hace que los tejidos esofágicos estén menos expuestos al ácido gástrico, produce una mayor contracción del esfínter gastroesofágico, una mayor motilidad del esófago y una mayor velocidad de vaciamiento del estómago con una reducción del tránsito a través del colon.
Aunque se desconoce el mecanismo de acción de los efectos de la cisaprida sobre la conducción cardiaca, este fármaco muestra una gran semejanza estructural con la procainamida, un fármaco que produce la prolongación del intervalo QT, arritmias ventriculares y torsades de pointes
A nivel de efectos secundarios antiadrenérgicos y anticolinérgicos en el SNP de neurolépticos del SNC
Las fenotiazinas y otros neurolépticos, tienen una acción bloqueadora alfa adrenérgica y también una débil acción bloqueadora ganglionar. La acción simpaticolítica explica la hipotensión ortostática que se puede observar con la administración de estas drogas. Además la clorpromazina, por este mecanismo, es capaz de bloquear la acción de la adrenalina a nivel cardíaco, inhibiendo la producción de fibrilación ventricular en animales sometidos a estimulación simpática intensa ( acción antifibrilatoria ). Algunos neurolépticos producen marcados efectos vegetativos, los más importantes son del bloqueo alfa (congestión nasal, dificultades en la eyaculación, hipotensión ortostática) y de la acción parasimpaticolítica antimuscarínica, que puede potenciarse con agentes antidepresivos tricíclicos, sequedad bucal, visión borrosa, atonía gastrointestinal y retención urinaria, incontinencia o disuria. La boca seca puede producir dificultades para hablar y tragar
Fuentes: